本技术涉及一种新型光敏剂及其制备技术,专门用于Ⅰ型光动力治疗。该光敏剂由吩噻嗪、溴代正丁烷、三氯氧磷、N-溴代琥珀酰亚胺、5-醛基-2-噻吩硼酸和1,4-二甲基吡咯等成分组成,通过特定的合成步骤制备而成。这种光敏剂在光动力治疗中展现出优异的疗效和安全性,为光敏剂领域提供了一种新的治疗选择。
背景技术
光动力疗法(PDT)是一种无创癌症治疗方法,它利用光敏剂(PS)和特定波长的光产生活性氧(ROS),通过细胞凋亡或坏死导致细胞死亡。PDT已被证明对各种类型的癌症都有效,相较于传统的癌症治疗方式相比具有高特异性、无创性、毒性低和可反复治疗的优势,借助特异性分布的光敏剂,通过特定波长的光对肿瘤进行局部照明从而激活光敏剂(PS)之后,激发的PS将其能量转移到分子氧,从而产生细胞毒性ROS。PS吸收光子后,从基态变为单重激发态,之后可能会回到基态或者通过系间窜越进入能量稍低的三重态。这时,一方面可以通过电子转移过程生成自由基型活性氧如O2
·-
、•OH等,我们称这种为Ⅰ型光动力。另一方面,产生的能量也可以直接转移到周围环境的分子氧上,形成1
O2
,这种则称为Ⅱ型光动力。然而,PDT的功效在很大程度上取决于所使用的PS,这就引发了对新型PS的研究。在过去的几十年里,许多PS被开发出来,力求具有最小的暗毒性的同时能够显著提高活性氧的产率,并且还希望具有细胞器靶向能力具有红光或者近红外(NIR)吸收等特性。然而,由于光子捕获能力弱和/或吸收波长短,许多PS在抑制实体瘤或防止肿瘤再生方面仍然效果较差。而上述的两种光动力治疗中,相较于Ⅱ型光动力所使用的光敏剂相比,Ⅰ型光敏剂在乏氧肿瘤中可以有效利用有限的氧气,来产生活性氧,从而对生物分子造成极大的破坏性,达到治疗中肿瘤的目的。因此开发Ⅰ型光敏剂在治疗大多数实体瘤方面是非常有需要的。
实现思路