本项技术涉及纳米材料领域,特别是一种高效黄芩苷纳米乳液的制备技术及其应用。该技术采用特定重量百分比的黄芩提取物(1%-40%)和乳化剂,通过精确的工艺流程制备出高含量黄芩苷纳米乳液。
背景技术
黄芩是一种具有丰富药用价值的中药,它的主要功效有:清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等。黄芩苷作为黄芩的主要活性成分,是一种由黄芩素与葡萄糖醛酸结合的苷类化合物,其具有较好的抗氧化性、抑菌性、紫外吸收等性能,常被添加到美白化妆品、治痤疮产品、抗敏产品及防晒产品中,因此黄芩苷在化妆品领域的应用也十分广泛。
黄芩苷由于其分子结构上糖基键和内氢键的存在,导致其水溶性和脂溶性都较差。这使得黄芩苷在制剂中的溶解度和生物利用度受到限制,进而影响了其功效的发挥。近年来,为提高黄芩苷生物利用度采用的制剂技术有纳米技术、磷脂复合物、固体分散技术、包含物技术或自乳化技术等。其中,纳米技术是将黄芩苷制成纳米混悬剂、纳米乳液、脂质体或脂质纳米粒等。纳米乳液是一种液相以液滴形式分散于与之互不相溶的另一相中的胶体分散体系,属于热力学不稳定体系,具有一定的动力学稳定性,其外观通常呈透明或半透明状,泛蓝光,粒度尺寸在10~100nm之间;与普通的粗乳状液相比,纳米乳液中的纳米粒子由于粒子细小而具有较小的分子间吸引力,动力学上在抵抗粒子聚结和沉降方面表现优异,作为药物载体,可以提高难溶性药物的溶解度和稳定性。
目前,在国内外关于黄芩苷纳米乳的相关研究中,公开文献Development and invivo evaluation of baicalin-loaded W/O nanoemulsion for lymphatic absorption.[J].Pharmaceutical development and technology,2019,24(9):1155-1163制备的纳米乳中黄芩苷的浓度为9.5mg/mL;公开文献Formulation optimization and theabsorption mechanisms of nanoemulsion in improving baicalin oral exposure.[J].Drug development and industrial pharmacy,2018,44(2):266-275制备的纳米乳中黄芩苷含量为9.8mg/mL;公开文献Optimization of Quality Attributes and AtomicForce Microscopy Imaging of Reconstituted Nanodroplets in Baicalin LoadedSelf-Nanoemulsifying Formulations.[J].Pharmaceutics,2018,10(4):275-275制备的纳米乳中黄芩苷含量为2.5mg/mL;公开文献【陈莉萍,李小芳,何春容,等.茶皂素为乳化剂制备黄芩苷纳米乳及其促小鼠毛发生长的药效学研究[J].中草药,2023,54(02):561-568】制备的黄芩苷纳米乳载药量为1.1mg/g。
专利CN115607510B提供了一种高浓度齐墩果酸纳米乳组合物及制备方法,齐墩果酸纳米乳组合物包含齐墩果酸0.5%~2%、表面活性剂10%~30%、助表面活性剂10%~25%、含萜烯的精油1%~10%、黄芩苷0.1%~1%、橄榄苦苷0.5%~2%、添加剂适量、余量为水。在容器A中加入助表面活性剂与含萜烯的精油,混合搅拌均匀;再加入表面活性剂,混匀;然后加入齐墩果酸、其他活性成分搅拌至完全溶解;在容器B中加入水、添加剂得到水相;容器A的混合物边搅拌边缓慢加入容器B的水相中,得初级乳液;高速剪切乳化,二次乳化充分后即得。可在制备化妆品中应用,可在制备治疗皮肤疾病药物中使用,可用于皮肤、头发等护理。但是,该专利中所述黄芩苷的含量为0.1%~1%,黄芩苷的生物利用度仍然较低。
实现思路