本技术涉及药用辅料领域,介绍了一种以秸秆为原料制备的改性羟丙基甲基纤维素胶囊壳材料及其制备工艺。通过KH560改性,获得性能优异的硅烷改性羟丙基甲基纤维素,适用于胶囊壳囊材。
背景技术
通常胶囊剂的胶囊壳囊材以明胶为主。明胶囊壳生产工艺简单,但存在对湿、氧敏感药物保护作用差,药物溶出度降低,在贮藏过程中囊壳会产生崩解延迟等一些问题和现象。于是羟丙基甲基纤维素作为明胶囊材的替代品用于胶囊剂的制备,提高了胶囊制造成型性及使用效果,现已在国内外得到广泛推广。Podczeck等(Podczeck F,Jones B E.Theinvitrodissolution of the ophylline from different types of hard shellcapsules[J].Drug Dev Ind Pharm,2002,28(9):1163.)以茶碱为对照药品研究发现,采用羟丙基甲基纤维素囊壳的胶囊药物溶出速率大于明胶囊壳。分析原因为HPMC的崩解是整个囊壳同时崩解,而明胶囊壳的崩解是先在网状结构处崩解,之后才是整个囊壳的崩解,因此HPMC囊壳更适合用于速释制剂的囊壳。Chiwele等(Chiwele I,Jones B E,Podczeck F.Theshell dissolution of various empty hard capsul-es[J].Chem Pharm Bull(Tokyo),2000,48(7):951.)也得到了类似的结论,并比较了明胶、明胶/聚乙二醇以及HPMC这3种囊壳的溶出情况,结果HPMC囊壳在不同pH条件下溶出都很快,而明胶囊壳则受不同pH条件影响较大。汤玥等(汤玥,朱家壁,甘莉.HPMC胶囊壳对干粉吸入剂性能的影响[J].中国药科大学学报,2004,35(1):32.)筛选新型的小剂量药物空白干粉吸入剂载体系统用胶囊壳。对照羟丙基甲基纤维素的胶囊壳和明胶的胶囊壳,对不同条件下胶囊壳的稳定性和壳内粉体性质进行考察,并进行脆碎度实验。结果表明HPMC胶囊壳与明胶胶囊相比,在稳定性、对粉体的保护能力方面均较优,具较强的抗湿能力,且脆碎度低于明胶胶囊壳,所以HPMC胶囊壳更适合用作干粉吸入剂用胶囊。
总所周知,胶囊的加工过程所使用的明胶是食品级明胶,而食品级产品在一定程度上是达不到药品级的要求的,随着国家对药品生产的监管和要求越来越严,因此,采用食品级明胶生产胶囊囊材将会受到限制,因此,采用常用的药用辅料羟丙基甲基纤维素HPMC作为胶囊囊材的原料将会提升市场力度。随着石油资源的日益枯竭,研发以纤维素为原料的羟丙基甲基纤维素将具有重大意义。
实现思路