本项技术革新涉及生物医药技术领域,特别介绍了一种新型小檗碱衍生物的制备方法及其应用。该方法通过混合3-环戊己丙酸、特定有机溶剂、草酰氯和无水DMF进行化学反应,成功合成目标衍生物。
背景技术
随着全球范围内细菌耐药性的加剧,抗菌药物的研发面临严峻挑战。传统抗生素的广泛使用导致多种病原体产生了抗药性,尤其是在医院环境中的耐药菌株快速传播,使得临床治疗的有效性大大降低。现有抗菌药物在面对新型耐药菌株时,治疗效果下降,许多常见的感染性疾病变得更难控制。因此,开发新型抗菌药物已成为当今制药行业和全球公共卫生的紧迫任务。小檗碱是一种广泛存在于中草药中的天然生物碱,具有多种药理活性,特别是在抗菌、抗病毒和抗炎等方面具有显著的效果,有望作为一种潜在的抗菌药物。但是由于小檗碱的水溶性较差、不易吸收且在肠道中的代谢较快,使得其在体内的有效浓度较低,导致其具有较低的生物利用度,极大的限制了小檗碱的抗菌活性和应用。其次,小檗碱的抗菌谱较窄,主要针对肠道的革兰氏阴性菌,而对革兰氏阳性菌和其他细菌的作用较弱。故小檗碱在抗菌治疗中的应用仍有较大的局限性。
因此,亟需提供一种具有广谱抗菌活性、较高生物利用度以及对耐药菌株有效、低毒的新型小檗碱衍生物,以解决现有抗菌药物在临床治疗中存在的细菌耐药性问题。
实现思路