本项技术涉及一种青藤碱衍生物的合成方法及其在生物医药领域的应用。该方法在三乙胺催化下,将青藤碱与丙烯酰氯进行室温反应,随后进行产物的分离和纯化。
背景技术
念珠菌属是侵袭性真菌感染最主要的病原菌。据统计,超过95%的侵袭性真菌感染是由5种病原菌包括白念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌和克柔念珠菌引起。近年来,上述5种菌的发病率均有不同程度的增加,且存在暴发的潜在威胁。侵袭性真菌感染需要长期使用抗真菌药物进行治疗,临床常用抗真菌药物主要包括三唑类、多烯类及棘白菌素类等。其中三唑类如氟康唑仍然是念珠菌治疗的一线抗真菌药物。
随着抗真菌药物在临床方面长期反复使用,念珠菌种属的耐药性日趋严重。目前,仅有少数抗真菌药物被批准用于临床,真菌对现有药物耐药性的产生使真菌感染的治疗变的愈发棘手。
青藤碱(Sinomenine)是从防己科植物青藤或毛青藤的藤茎种提取出来的生物碱,广泛存在于天然植物中,具有多种生物活性,如抗炎、镇痛、免疫调节、抗心律失常、抗氧化、抗肿瘤、戒毒等。青藤碱衍生物是以青藤碱为基础,通过化学合成方法引入不同的官能团或结构,从而得到的一系列新的化合物。大多数青藤碱衍生物在保留青藤碱原有药理活性的基础上,还表现出更高的疗效和更低的副作用。例如,一些青藤碱衍生物在抗炎、镇痛、免疫抑制等方面表现出优于青藤碱的活性。因此,合成青藤碱衍生物有着广阔的应用前景,有希望克服真菌对现有药物的产生耐药性,解决临床真菌感染治疗的难题。但是截止目前,还没有关于青藤碱衍生物在抗真菌药物或增效剂方面安全和有效的应用。
实现思路