本技术公开了一种抑制黑色素生成的四肽、其组合物及其应用,抑制黑色素生成的四肽的氨基酸序列为Cys‑His‑Trp‑His,其能够在多靶点上抑制黑素生成。具有抑制黑素生成功效的组合物包括抑制黑色素生成的四肽、烟酰胺和α‑熊果苷。本发明的抑制黑色素生成的四肽,依靠强还原力将黑素还原,并以不可逆抑制降低酪氨酸酶活性,同时作为络合剂络合酪氨酸酶活性中心的双CU<supgt;2+</supgt;,来降低酪氨酸酶活性;组合物中烟酰胺阻断黑色素从表皮细胞到角质层的传递,通过加速皮肤细胞的更新速度来促进黑色素代谢,α‑熊果苷通过竞争性与非竞争性抑制共同作用的混合性抑制来抑制酪氨酸酶活性;具有安全性高、抑制黑素效果好的优点,应用前景好。
背景技术
随着物质生活水平的提高,人们对生活的要求越来越高,对于“外表的美”越来越重视,对于美白类化妆品的需求也与日俱增,不断有不同成分不同机理的美白类化妆品出现在市场,且更新换代的速度十分迅速。
根据作用机理,目前市场上具有美白效果的化妆品,按照其起作用的形式,可分为物理遮盖类和化学美白类。物理遮盖类产品使用物理遮盖剂,如二氧化钛、氧化锌、滑石粉等,通过涂抹,覆盖于皮肤表面,遮盖皮肤上的斑点,达到美白效果,但并不能彻底改变皮肤的本来面貌,长时间使用会造成毛孔或皮脂腺等堵塞,影响排汗及新陈代谢,导致痤疮等肌肤问题的发生。化学美白类产品通过抑制黑色素的生成、阻断黑色素的运输,加快表皮细胞代谢,来达到美白皮肤的效果。随着对黑色素合成研究的不断深入,发现黑色素的形成主要涉及3种酶:酪氨酸酶(TYR)、DHICA氧化酶(TRP-1)和多巴色素异构酶(TRP2),其中酪氨酸酶是黑色素生成过程中最关键的限速酶。
目前市面上美白产品主要通过减少黑色素生成、阻碍黑色素转运、促进黑色素代谢来实现美白效果,并且已经发现了很多美白活性成分,包括曲酸、苯乙基间苯二酚、维生素C、传明酸、烟酰胺、α-熊果苷等。但经研究这些成分大多作用于相对单一的通路,通过干预某个靶点来抑制黑素的生成或控制从黑素小体到角质层的转运,如维生素C能够还原生成的黑素;烟酰胺能够阻断黑色素从表皮细胞到角质层的传递,通过加速皮肤细胞的更新速度来促进黑色素代谢;α-熊果苷通过竞争性与非竞争性抑制共同作用的混合性抑制来可逆地抑制酪氨酸酶活性;曲酸能够作为酪氨酸酶酶活性中心CU2+
的络合剂等。
生物小分子活性肽相比传统药物,具有高效能、短序列、低毒性、高细胞渗透性等优点,且根据氨基酸序列上不同的氨基酸所带的侧链不同,使活性肽能够在在多通路多靶点上起效,且相比于传统的活性成分,小分子活性肽对机体的损伤性、致敏性等副作用明显更少,具有高效低毒的显著优势。
因此,开发一种能够有效抑制黑色素的生成的生物小分子活性肽极具现实意义。
实现思路