本技术公开了四甲基甜心碱在制备抗炎药物中的应用。本发明从冬虫夏草菌菌丝体的乙醇(95%)粗提物进行逐步分离,首次获得四甲基甜心碱;同时,采用Beas 2B细胞对其体外抗炎活性进行测定,证明其抗炎效果。以期丰富冬虫夏草菌菌丝体的化学成分,为其药用资源的合理开发利用提供科学依据。
背景技术
冬虫夏草(Chinese cordyceps)为麦角菌科虫草属真菌寄生于鳞翅目蝙蝠蛾科昆虫幼虫体上的幼虫尸体及子座的菌核复合体,分布于我国青藏高原、尼泊尔、不丹、印度等高海拔3000-5000m高寒草甸区。冬虫夏草是青藏高原特有的名贵中药材,更是我国二级保护药用植物。为了满足人们食用、保健、药用需求,以及实现冬虫夏草资源的有效保护,目前业已通过液体发酵和固体培养获得冬虫夏草菌菌丝体。冬虫夏草菌和冬虫夏草菌菌丝体具有相似的化学成分和药理作用,二者主要生物和药理活性成分为:核苷类物质、甘露醇、生物碱、氨基酸、不饱和脂肪酸、维生素、多糖以及甾醇类物质等。这些活性物质具有增强和调节免疫功能、治疗肺肾疾病、抗衰老、抗肿瘤等功效,被广泛用于治疗各类疾病,如呼吸道、肾脏、心脏、肝脏等。
四甲基甜心碱公开于文献Intaraudom C,Punyain W,Bunbamrung N,Dramae A,Boonruangprapa T,Pittayakhajonwut P.Antimicrobial drimane-phthalidederivatives fromHypoxylon fendleri BCC32408.Fitoterapia.2019Oct;138:104353.,其为文献中的化合物20。
四甲基甜心碱的结构如下图所示:
其中R1、2、3、4都为CH3
。
慢性阻塞性肺疾病(Chronic Obstructive Pulmonary Disease,COPD)是一种具有气流阻塞特征的慢性支气管炎和(或)肺气肿,可引起肺心病和呼吸衰竭的常见慢性疾病。这种疾病与有害气体及颗粒的异常炎症反应有关,全球40岁以上发病率已高达9%-10%。
慢性阻塞性肺疾病的治疗药物包括抗生素、支气管扩张剂、茶碱类药物、糖皮质激素、祛痰药以及磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂等。冬虫夏草粗体物业已用于COPD的临床治疗。但是,哪些化学成分在起作用仍未明了。
本发明公开了一种首次从冬虫夏草菌(Ophiocordyceps sinensis)中分离的化合物四甲基甜心碱,发现这种化合物具有抗COPD炎症的作用,具有治疗COPD的良好应用潜力。
实现思路